高价碘试剂参与的含氮杂环的新型合成方法

苯并氮杂环如喹啉、喹唑啉等化合物是很多有机光电材料、药物分子和天然产物分子的核心骨架。传统上这类杂环都是以剧毒的苯胺为原料和羰基化合物通过加成、缩合等方法制备,难以实现取代基的自由调控,也容易造成环境污染,所以发展替代苯胺为原料的合成方法具有重要意义。清华大学陈超老师课题组报道了一种全新的喹啉环合成方法,他们以简单易得的高价碘试剂炔烃为原料,在铜盐催化下制备了一系列喹啉衍生物。这种三组分的合成方法操作简单方便,非常适合多官能团喹啉衍生物的合成,有望替代传统的苯胺合成法(Angew. Chem. Int. Ed., 2013, 52, 53235327)。受此启发,陈超老师课题组又成功地利用高价碘试剂两分子腈反应合成了一系列喹唑啉衍生物(Chem. Commun., 2013, 49, 67526754)。这方面的研究成果也被Synfacts (2013, 9, 0720)、《有机化学》作为研究亮点加以介绍。